近日，OysterPoint制药公司宣布，FDA（美国食品药品监督管理局）已批准Tyrvaya（varenicline）鼻喷雾剂NDA上市，用于治疗干眼症（DED）。在此之前，未有鼻喷剂治疗干眼症的药物，因此该药物的批准填补了鼻喷剂干眼症治疗空白。根据获批信息，Tyrvaya与胆碱能受体结合，激活三叉神经副交感神经通路，促进患者基础泪膜（basal tear film）的生成，治疗干眼症。
干眼症是以眼睛干涩为主要症状的泪液分泌障碍性眼病，常伴有双眼痒感、异物感、烧灼感，或畏光、视物模糊、视力波动等表现。泪膜不稳定是干眼症的主要原因之一。人类泪膜中含有多种不同蛋白质，生长因子以及抗体，可保护和润滑眼睛。
Tyrvaya鼻喷雾剂是一种高度选择性胆碱能激动剂，与神经元烟碱型乙酰胆碱（nACh）受体结合，激活三叉神经副交感神经通路，从而刺激基础泪液（basal tear）生成。
数据来源：Tyrvaya处方信息Tyrvaya鼻喷雾剂的疗效是基于超1000例入组的轻/中/重度干眼症患者进行的两项多中心、随机、双盲、安慰剂临床研究。基础泪液的产生是通过麻醉Schirmer评分与基线变化来测量，眼睛干燥程度是通过眼干燥评分基线的变化来测量。这是一种视觉模拟量表，患者在该评分中对眼睛干燥不适程度进行评分，评分降低幅度越大，表明症状缓解程度越大。
试验结果表明，接受治疗第4周时，在ONSET-1试验中，52%的Tyrvaya药物组患者Schirmer评分较基线增加≥10 mm，在ONSET-2试验中，47%的Tyrvaya药物组患者评分较基线增加≥10mm，对照组分别为14%和28%（p<0.01）。安全方面，82%患者最常见不良反应为打喷嚏，5-16%的患者为咳嗽、咽喉刺激和滴注部位刺激。