缬沙坦为非肽类血管紧张素Ⅱ受体（AT）拮抗剂，它可以高度选择性地阻断Ⅰ型受体（AT1）、激活Ⅱ型受体（AT2）而发挥抗高血压作用，能降低其他药物难以控制的收缩压并具有良好的峰谷比特性；更重要的是缬沙坦对高血压患
者从高血压到心肌梗死、心力衰竭的病程具有全面干预作用和长期的心脏保护作用，显著减少其心力衰竭发病率、新发糖尿病。正是由于其疗效确切、不良反应轻微，所以广泛应用于临床轻中度原发性高血压的治疗。