凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶,在血栓形成过程中起非常关键的作用，包括血凝过程的级联反应、纤维蛋白沉积和血小板活化等。抗凝抑制剂可分为间接凝血酶抑制剂和直接抗凝血酶抑制剂。

前者是通过催化凝血酶的天然抑制剂( AT III或肝素辅助因子II)而产生抗凝作用。而水蛭素是特异性凝血酶抑制剂，能与凝血酶直接结合,其抗凝作用不依赖AT III或肝素辅助因子II ,属直接凝血酶抑制剂。

水蛭素通过作用于凝血酶的非活性底物识别位点和酶活性中心2个位点,与凝血酶1：1结合形成不可逆的复合物,从而使凝血酶失去作用。

水蛭素的抗凝作用不但专一,而且其抗凝活性明显强于肝素。此外,水蛭素不仅能抑制血浆中游离的凝血酶。

[1]作用。动物试验与临床研究表明，水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反应等进一步血瘀现象。此外，它还能抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。

与肝素相比，它不仅用量少，不会引起出血，也不依赖于内源性辅助因子；而肝素则有引起出血的危险，在弥漫性血管内凝血的发病过程中抗凝血酶III往往减少，这将限制肝素的疗效，采用水蛭会有较好的效果。

水蛭是环带纲蛭亚纲动物的统称，俗称蚂蟥，包括医蛭科、鱼蛭科、山蛭科和牛蛭科在内的大多数种类，都以吸食多种脊椎动物或无脊椎动物的血液或体腔液为生。同种类的水蛭吸血时有一些共同特点，比如，唾液腺能分泌一种使血液不能凝固的化学物质，这种物质既可以让被吸入的血液顺利进入水蛭体内，又利于水蛭消化、吸收血液。难怪被水蛭咬伤后，伤者的伤口处仍会血流不止。

水蛭素是抗凝防栓的神秘物质。水蛭分泌的这种让血液不能凝固的物质被称为水蛭素。水蛭素是迄今为止人们发现的最强的凝血酶抑制剂，可特异性地抑制凝血酶活性，阻碍凝血酶的蛋白水解功能，促进纤溶。除了阻止血液凝固，水蛭素还是血管“清道夫”——当血管堵塞时，它可快速消解血管中的血栓，阻止血栓的形成，帮助疏通血管，让血流畅通无阻。